「メラトベル®顆粒小児用0.2％（一般名：メラトニン）」は、日本で初めての生体内ホルモンと同一の化学構造式を持つ“メラトニン（Melatonin）”を有効成分とする、メラトニン受容体作動性入眠改善剤であり、神経発達症に伴う入眠困難の小児を対象とした国内臨床試験に於いて、入眠困難の改善に対する有効性及び安全性が示された製剤です。
小児の神経発達症に伴う入眠困難治療薬
メラトニン受容体作動性入眠困難改善剤
「メラトベル®顆粒小児用0.2％（一般名：メラトニン）」
睡眠⇔覚醒リズムは、自律神経や内分泌機能を調節する体内時計によって制御されています。
“メラトニン（Melatonin）”は、体内時計の情報を伝えるホルモンの一種で、夜になるとその分泌量が増え、眠気を引き起こす「催眠作用」と、明るくなると光の刺激で分泌が低下し、日中の活動に合わせて体内の環境を整える「睡眠・覚醒を含む概日（がいじつ）リズム（＝環境の変化に関係なく一日のリズムで変動する生命現象）の維持・調整」を担っている。
神経発達症の小児では、定型発達児と比べて、睡眠障害の合併率や有病率が高いとの報告や、神経発達症群の分類の中でも自閉スペクトラム症（ASD）では50～80％、注意欠如・多動症（ADHD）では25～50％の割合で睡眠障害が併存するという報告があります。
図・名古屋大学 脳とこころの研究センター/精神疾患横断的なPSG（睡眠ポリグラフ検査）等を用いた検討より
神経発達症に伴う睡眠障害の実態は、慢性的な睡眠不足と不規則な睡眠覚醒リズムの問題に特に注意を要します。
入眠困難による睡眠不足は、神経発達症の多動や過活動（意志通りにならない事）、興奮症状などの症状を強める可能性があり、不規則な睡眠覚醒リズムは、日中は目覚めていても体調が悪く、夕方に近づくと比較的元気になり、夜は興奮して眠ろうと思っても寝付けないという悪循環を招くとされています。
〔MSDマニュアル プロフェッショナル版/07.神経疾患/ 睡眠障害および覚醒障害/ 概日リズム睡眠障害〕
〔ノーベルファーマ株式会社 プレスリリース/2020年3月25日＆同年6月23日〕
〔日経メディカルオンライン／https://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/mem/pub/di/column/matsumoto/202005/565474.html〕
メラトニンは、トリプトファンからセロトニン（5-HT）を経て体内で合成され、主として松果体（しょうかたい）から分泌される生体内ホルモンです。
メラトニンは、2種類の受容体（MT1受容体＆MT2受容体）を介して睡眠に対する作用を発揮します。
MT1受容体の活性化は催眠（さいみん）に関与し、MT2受容体の活性化は視床下部の視交叉上核（しこうさじょうかく＝神経細胞の小さな集団の核で体内時計の機能を持つ）によって制御される、睡眠・覚醒を含む概日リズムの維持調整、及び直接的な催眠作用に関与します。
神経発達症のうち、自閉スペクトラム症を有する睡眠障害の小児を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（国内第Ⅱ/Ⅲ相試験）、及び神経発達症を有する睡眠障害の小児を対象とした26週間投与のオープン試験（国内第Ⅲ相試験）の結果より、神経発達症の診断分類に関係なく、本剤は有効性を発揮することが確認された。
〔独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページ/添付文書 解説〕
〔ノーベルファーマ株式会社 プレスリリース/2020年3月25日＆同年6月23日〕
【製品概要】
【製品名】：メラトベル®（Melatobel®）顆粒小児用 0.2％
【成分名】：メラトニン（規格・含量1g中メラトニン2mg）
【効能又は効果】：小児期の神経発達症に伴う入眠困難の改善
【用法・用量】：通常、小児にはメラトニンとして1日1回1mgを就寝前に経口投与する。尚、症状により適宜増減するが、1日1回4mgを超えないこと。
【包装】：ボトル 100ｇ[瓶]
【薬価】：207.80 円（0.2％1g）（1日薬価：103.90円）
【製造販売元】：ノーベルファーマ株式会社
【製品サイト】：https//nobelpark.jp/
